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目的合成整合素（Integrin）αvβ3，拮抗剂-苯丁酸氮芥偶联毒素，并检测其体外抗肿瘤活性。方法化学合成Integrin αvβ3拮抗剂，并与苯丁酸氮芥通过酰胺键偶联，MTT法检测偶联毒素对人脐静脉内皮细胞ECV304和肝癌细胞HepG2的抑制作用。结果合成的偶联毒素经核磁共振和质谱分析鉴定，表明结构正确，纯度达90％以上，对HepG2细胞的抑制效果弱于苯丁酸氮芥，但对ECV304细胞的抑制特异性较好。结论Integrin αvβ3拮抗剂-苯丁酸氮芥偶联毒素可抑制HepG2和ECV304细胞的增殖，为