【摘 要】
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组织蛋白酶是人体组织中的一类重要的半胱氨酸蛋白酶。近年研究发现组织蛋白酶 K,L等半胱氨酸蛋白酶主要在骨破骨细胞表达 ,促进骨纤维胶质的分解代谢 ,对骨吸收起重要调节作
【机 构】
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军事医学科学院毒物药物研究所!北京100850,军事医学科学院毒物药物研究所!北京100850
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组织蛋白酶是人体组织中的一类重要的半胱氨酸蛋白酶。近年研究发现组织蛋白酶 K,L等半胱氨酸蛋白酶主要在骨破骨细胞表达 ,促进骨纤维胶质的分解代谢 ,对骨吸收起重要调节作用。组织蛋白酶与骨质疏松症等骨质减少性疾病有关 ,组织蛋白酶 K,L已成为研究防治骨质疏松症药物的新靶标。在有关酶分子生物学及蛋白质晶体结构研究的基础上 ,已设计合成了有效的肽及肽模拟物类组织蛋白酶 K,L抑制剂。某些组织蛋白酶 K,L抑制剂活性强、酶选择性好。体外及体内实验研究发现能有效地控制骨纤维胶质的分解代谢 ,抑制骨吸收 ,有望作为治疗骨质疏松症等骨质减少性疾病药物进入临床前及初期临床研究
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