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西地那非（sildenafil）用于治疗男性勃起功能障碍的一线药，具有里程碑意义。近些年相关研究已证实西地那非通过选择性抑制5型磷酸二酯酶（PDE5），该酶是肺动脉血管中主要的磷酸二酯酶，抑制该酶可使环磷酸鸟苷（cGMP）维持在较高水平，后者促进内源性一氧化氮（NO）的血管扩张作用，具有治疗肺动脉高压（PAH）的功效。西地那非在2005年6月己被美国食品和药品管理局（FDA）批准用于治疗成人PAH（商品名Revatio）。