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左旋氧氟沙星不对称合成工艺的研究
左旋氧氟沙星不对称合成工艺的研究
来源 :中国药物化学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:qingcongll
【摘 要】
:
以2,3,4,5-四氟苯甲酸为原料,经酰氯化后与丙二酸二乙酯缩合、部分水解脱羧并与原甲酸三乙酯缩合、S-(+)-2-氨基丙醇置换、环合、水解后与4-甲基哌嗪缩合制得左旋氧氟沙星,总收率为3
【作 者】
:
李家明
章兴
等
【机 构】
:
安徽中医学院药物化学教研室,合肥医工医药研究所
【出 处】
:
中国药物化学杂志
【发表日期】
:
2000年4期
【关键词】
:
旋氧氟沙星
氟喹诺酮
不对称合成
S)(-)ofloxacin
fluoroquinolone
stereospecific synthesis
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以2,3,4,5-四氟苯甲酸为原料,经酰氯化后与丙二酸二乙酯缩合、部分水解脱羧并与原甲酸三乙酯缩合、S-(+)-2-氨基丙醇置换、环合、水解后与4-甲基哌嗪缩合制得左旋氧氟沙星,总收率为39.2%,本合成工艺操作简便、收率高、光学纯度好,是一条较好的不对称合成左旋氧氟沙星的方法。
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