阿片受体与丝裂原活化蛋白激酶信号交联及其对阿片耐受与依赖的影响

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中枢神经系统主要存在μ、δ、κ阿片受体以及新发现的阿片受体样-1(ORL-1)受体.阿片受体急性激活时激活Gi/o蛋白,三磷酸鸟苷(GTP)置换Gα结合的三磷酸鸟苷(GDP)后,Gα与βγ亚单位解离,它们分别作用于下游多个效应分子,可调节腺苷酸环化酶和磷酯酶C(PLC)的活性,激活K+通道,抑制Ca2+通道并增加胞内Ca2+浓度.阿片长期作用于机体后可产生严重的耐受和依赖,伴随有神经系统细胞和分子水平的功能以及基因表达的改变[1].
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