【摘 要】
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目的研究西他列汀的化学-酶合成方法。方法以2,4,5-三氟苯乙酸(1)、米氏酸(丙二酸亚异丙酯,2)及3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]哌嗪盐酸盐(5)为反应试剂,通过
【机 构】
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沈阳药科大学生命科学与生物制药学院,教育部创新药物研究与设计重点实验室,
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目的研究西他列汀的化学-酶合成方法。方法以2,4,5-三氟苯乙酸(1)、米氏酸(丙二酸亚异丙酯,2)及3-三氟甲基-5,6,7,8-四氢[1,2,4]三唑并[4,3-a]哌嗪盐酸盐(5)为反应试剂,通过“一锅法”反应制得β-酮酰胺(6),随后,突变型ATA-117转氨酶催化转化6得到西他列汀(7)。结果经化学合成和生物转化,合成了西他列汀磷酸盐,总收率为50.7%,其结构经MS、1H-NM R和13C-NM R数据得到确证。结论本化学-酶法适宜工业化生产。
Objective To study the chemical-enzymatic synthesis of sitagliptin. METHODS: 2,4,5-trifluorophenylacetic acid (1), mesaconic acid (isopropylmalonate, 2) and 3-trifluoromethyl-5,6,7,8-tetrahydro [1 , 2, 4] triazolo [4,3-a] piperazine hydrochloride (5) as reaction reagents to prepare β-ketoamide ATA-117 aminotransferase catalyzed conversion of 6 to sitagliptin (7). Results Sitagliptin phosphate was synthesized by chemical synthesis and biotransformation. The total yield was 50.7%. Its structure was confirmed by MS, 1H-NM R and 13C-NM R data. Conclusion The chemical - enzyme method suitable for industrial production.
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