酮洛芬β-CD包合物制剂的药效学评价

来源 :北京医科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:echoifanfan
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目的:考察酮洛芬经βCD包合后制成的速溶颗粒剂在动物体内的解热、镇痛及抗炎效果并和酮洛芬单体的药效比较。方法:分别制备动物解热、镇痛及抗炎模型,将酮洛芬βCD包合物制剂用5g·L-1CMCNa研磨成适当浓度混悬液,灌胃给药,并以酮洛芬单体的5g·L-1CMCNa混悬液为阳性对照和以5g·L-1CMCNa混悬液为空白对照,分别研究其解热、镇痛及抗炎效果。结果:酮洛芬βCD包合物制剂可明显降低酵母所致家兔的发热反应,最大抑制率可达88.0%,持续5h以上;对乙酸诱导的小鼠痛反应有显著的抑制作用,在第10分时,受试组小鼠的扭体次数明显低于同剂量阳性对照组;对角叉菜胶所致大鼠足跖肿胀有显著的抑制作用,与阳性对照组比较,受试组的早期作用更强,起效更快。结论:酮洛芬βCD包合物制成的速溶颗粒剂,与酮洛芬单体相比,起效快、早期作用更强。 OBJECTIVE: To investigate the antipyretic, analgesic and anti-inflammatory effects of ketoprofen in combination with β-CD, and to compare its efficacy with ketoprofen. Methods: The models of antipyretic, analgesic and anti-inflammatory were prepared respectively. The ketoprofen βCD inclusion complex was ground into appropriate concentration suspension with 5g · L-1CMCNa, 5g · L-1CMCNa suspension of lofen monomer as positive control and 5g · L-1CMCN suspension as a blank control, respectively, to study its antipyretic, analgesic and anti-inflammatory effects. Results: Ketoprofen βCD inclusion complex can significantly reduce the fever caused by yeast in rabbits, the maximum inhibition rate of up to 88.0% for 5h or more; acetic acid-induced mouse pain response was significantly inhibited The number of writhing in the mice in the test group was significantly lower than that in the positive control group at the tenth minute; the rat paw edema caused by carrageenan was significantly inhibited; compared with the positive control group, The early effects of the test group stronger, faster onset. Conclusion: The ketoprofen βCD inclusion complex prepared instant granules, compared with ketoprofen monomer, rapid onset, stronger early.
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