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摘要：吉非替尼属于近些年新兴的一种分子靶向抗癌药物，经大量临床研究表明，吉非替尼对非小细胞肺癌具有较明显的抗肿瘤活性作用，对于改善患者临床症状，提高患者生活质量具有重要作用。与传统的化疗药物比较来看，吉非替尼具有特异性强、不良反应少等诸多优点。目前已经被非常广泛的应用在非小细胞肺癌的治疗中，并取得了较好疗效。
关键词：吉非替尼;分子靶向;非小细胞肺癌
Abstract：Gefitinib are emerging in recent years，a molecular targeted anti-cancer drugs，the large number of clinical studies have shown that gefitinib in non-small cell lung cancer have significant anti-tumor activity compared role in improving clinical symptoms and improve the quality of life of patients have an important role.With more traditional chemotherapy drugs，the gefitinib has specificity，fewer adverse reactions，and many other advantages.Has been very widely used in the treatment of non-small cell lung cancer，and have achieved good results.
Keywords Gefitinib;Molecular targeted;Non-small cell lung cancer
肺癌发生在支气管粘膜上皮，具有极高的死亡率，其中非小细胞肺癌（NSCLC）就占据了80%左右，而确诊时已经有约70%的患者属于晚期，所以通过手术治疗很难予以根治性的治疗，另外，虽然有约30%的早期患者经过放疗、手术等手段予以治疗，但最终仍然会出现远处转移或者是局部复发的问题。近些年来，吉非替尼作为一种新型的分子靶向抗癌药物受到了人们普遍关注，价值其在非小细胞肺癌中的治疗作用肯定，具有极小的副作用，在各个国家都受到了广泛应用。
1 关于吉非替尼
1.1 吉非替尼的作用机制
吉非替尼为小分子化合物，作为一种高效的口服选择性酪氨酸酶抑制剂，通过竞争性的与酪氨酸酶结合，抑制其活性，阻碍细胞增殖与血管的生成，继而加速肿瘤细胞的死亡。据相关研究发现[1]，在吉非替尼激活内在信号凋亡系统中，存在能够加速线粒体大量释放细胞色素C与BAX的激活，因而能够有效促使肿瘤细胞的死亡;而且由于BM水平与肿瘤细胞死亡的程度呈正比，因此BM水平的升高在吉非替尼抗肿瘤方面也具有重要意义。
1.2 吉非替尼的临床应用
在2003年美国FDA批准之后，吉非替尼主要应用在了非小细胞肺癌的治疗中，并于2005年在我国上市，在临床中得到了广泛应用。吉非替尼作为一种口服的酪氨酸酶抑制剂，与其它化疗药物相比，患者耐受性较高，不会出现像大量脱发、神经性病患或者是骨髓抑制等诸多的不良反应，尤其是在亚洲人群的临床应用中，除了会出现一些轻微的皮疹、腹泻之外，至今还未有其它严重情况的出现。
据相关临床应用的调查研究发现[2]，仅有小部分非小细胞肺癌患者对吉非替尼存在敏感反应，而且这些患者都具有一些共通的临床特征，具体包括以下几个方面：东亚人群，女性，腺癌患者以及非吸烟者。
2 吉非替尼对非小细胞肺癌的治疗
非小细胞肺癌是一种非常普遍的恶性肿瘤，大多数病人来就诊时，已经处于肺癌晚期，无法再进行治愈，因此死亡率极高。虽然说近些年来，对非小细胞肺癌的治疗也取得了一定进步，但就常规化疗方案来说其疗效依然较低，而吉非替尼作为一种分子靶向抗癌药物，有望可以提高非小细胞肺癌的治疗疗效。
2.1 单药治疗非小细胞肺癌
在I期临床试验中，吉非替尼表现出了治疗非小细胞肺癌的很好效果，随后进行II期试验[3]，随机抽取230例患者，将其分为对照组与观察组，以此来评价吉非替尼单药治疗非小细胞肺癌患者的疗效以及耐受性，其中对照组患者为115例，分别来自日本、欧洲、南非与澳大利亚，曾接受过2个以下的化疗方案;观察组患者115例，均来自美国，曾接受过2个以上的化疗方案;予以对照组患者每天服用500mg吉非替尼，观察组患者服用250mg，经结果显示，观察组患者的耐受性较高，因此250mg也作为推荐使用的剂量
2.2 联合化疗药物治疗非小细胞肺癌
继II期试验之后，为了对吉非替尼联合化疗药物对非小细胞肺癌治疗效果的评估，在III期试验中依旧采取对照组与观察组的对比，对照组患者予以化疗加吉非替尼500mg/天治疗，观察组患者予以化疗加吉非替尼250mg/天治疗[4]，经研究，结果显示，与单纯使用化疗相比，将化疗加入到吉非替尼中并不能提高临床治疗效率，无法缓解患者病症的发展时间。
3 展望
当前，以吉非替尼作为主要代表的分子靶向抗癌药物已经得到了极大发展，相较于传统的化疗药物来看，在治疗非小细胞肺癌方面具有更大优势，随着吉非替尼在临床中的不断广泛应用，其相关研究的不断深入，虽然当前有关吉非替尼的耐药机理还只是一个开始，但是相信不久的将来，该药临床疗效的预测将会更加明确，且吉非替尼的临床个性化用药也会成为现实。将吉非替尼应用于非小细胞肺癌的治疗中去，也必将会打造出肺癌治疗的新模式。
参考文献：
[1]吴敏，袁媛，潘跃银等.耐吉非替尼人非小细胞肺癌细胞株的建立及其耐药机制[J].安徽医科大学学报，2014，（2）：160-163.
[2]陈琳，从伟成.吉非替尼术前化疗对局限性肺切除术后老年非小细胞肺癌病人的影响[J].中国老年学杂志，2013，33（17）：4260-4261.
[3]李倩琴，李恩泽.吉非替尼作为一线治疗非小细胞肺癌疗效及相关影响因素[J].中国临床药理学杂志，2012，28（6）：403-405.
[4]贾宁，赵南婕，宁晓红等.吉非替尼结合化疗在复治的晚期非小细胞肺癌中的疗效[J].基础医学与临床，2014，34（6）：810-813.
作者简介：程永红，女，1974年5月，山西省稷山县，在职研究生，主治医师，研究方向：肿瘤。
关键词：吉非替尼;分子靶向;非小细胞肺癌
Abstract：Gefitinib are emerging in recent years，a molecular targeted anti-cancer drugs，the large number of clinical studies have shown that gefitinib in non-small cell lung cancer have significant anti-tumor activity compared role in improving clinical symptoms and improve the quality of life of patients have an important role.With more traditional chemotherapy drugs，the gefitinib has specificity，fewer adverse reactions，and many other advantages.Has been very widely used in the treatment of non-small cell lung cancer，and have achieved good results.
Keywords Gefitinib;Molecular targeted;Non-small cell lung cancer
肺癌发生在支气管粘膜上皮，具有极高的死亡率，其中非小细胞肺癌（NSCLC）就占据了80%左右，而确诊时已经有约70%的患者属于晚期，所以通过手术治疗很难予以根治性的治疗，另外，虽然有约30%的早期患者经过放疗、手术等手段予以治疗，但最终仍然会出现远处转移或者是局部复发的问题。近些年来，吉非替尼作为一种新型的分子靶向抗癌药物受到了人们普遍关注，价值其在非小细胞肺癌中的治疗作用肯定，具有极小的副作用，在各个国家都受到了广泛应用。
1 关于吉非替尼
1.1 吉非替尼的作用机制
吉非替尼为小分子化合物，作为一种高效的口服选择性酪氨酸酶抑制剂，通过竞争性的与酪氨酸酶结合，抑制其活性，阻碍细胞增殖与血管的生成，继而加速肿瘤细胞的死亡。据相关研究发现[1]，在吉非替尼激活内在信号凋亡系统中，存在能够加速线粒体大量释放细胞色素C与BAX的激活，因而能够有效促使肿瘤细胞的死亡;而且由于BM水平与肿瘤细胞死亡的程度呈正比，因此BM水平的升高在吉非替尼抗肿瘤方面也具有重要意义。
1.2 吉非替尼的临床应用
在2003年美国FDA批准之后，吉非替尼主要应用在了非小细胞肺癌的治疗中，并于2005年在我国上市，在临床中得到了广泛应用。吉非替尼作为一种口服的酪氨酸酶抑制剂，与其它化疗药物相比，患者耐受性较高，不会出现像大量脱发、神经性病患或者是骨髓抑制等诸多的不良反应，尤其是在亚洲人群的临床应用中，除了会出现一些轻微的皮疹、腹泻之外，至今还未有其它严重情况的出现。
据相关临床应用的调查研究发现[2]，仅有小部分非小细胞肺癌患者对吉非替尼存在敏感反应，而且这些患者都具有一些共通的临床特征，具体包括以下几个方面：东亚人群，女性，腺癌患者以及非吸烟者。
2 吉非替尼对非小细胞肺癌的治疗
非小细胞肺癌是一种非常普遍的恶性肿瘤，大多数病人来就诊时，已经处于肺癌晚期，无法再进行治愈，因此死亡率极高。虽然说近些年来，对非小细胞肺癌的治疗也取得了一定进步，但就常规化疗方案来说其疗效依然较低，而吉非替尼作为一种分子靶向抗癌药物，有望可以提高非小细胞肺癌的治疗疗效。
2.1 单药治疗非小细胞肺癌
在I期临床试验中，吉非替尼表现出了治疗非小细胞肺癌的很好效果，随后进行II期试验[3]，随机抽取230例患者，将其分为对照组与观察组，以此来评价吉非替尼单药治疗非小细胞肺癌患者的疗效以及耐受性，其中对照组患者为115例，分别来自日本、欧洲、南非与澳大利亚，曾接受过2个以下的化疗方案;观察组患者115例，均来自美国，曾接受过2个以上的化疗方案;予以对照组患者每天服用500mg吉非替尼，观察组患者服用250mg，经结果显示，观察组患者的耐受性较高，因此250mg也作为推荐使用的剂量
2.2 联合化疗药物治疗非小细胞肺癌
继II期试验之后，为了对吉非替尼联合化疗药物对非小细胞肺癌治疗效果的评估，在III期试验中依旧采取对照组与观察组的对比，对照组患者予以化疗加吉非替尼500mg/天治疗，观察组患者予以化疗加吉非替尼250mg/天治疗[4]，经研究，结果显示，与单纯使用化疗相比，将化疗加入到吉非替尼中并不能提高临床治疗效率，无法缓解患者病症的发展时间。
3 展望
当前，以吉非替尼作为主要代表的分子靶向抗癌药物已经得到了极大发展，相较于传统的化疗药物来看，在治疗非小细胞肺癌方面具有更大优势，随着吉非替尼在临床中的不断广泛应用，其相关研究的不断深入，虽然当前有关吉非替尼的耐药机理还只是一个开始，但是相信不久的将来，该药临床疗效的预测将会更加明确，且吉非替尼的临床个性化用药也会成为现实。将吉非替尼应用于非小细胞肺癌的治疗中去，也必将会打造出肺癌治疗的新模式。
参考文献：
[1]吴敏，袁媛，潘跃银等.耐吉非替尼人非小细胞肺癌细胞株的建立及其耐药机制[J].安徽医科大学学报，2014，（2）：160-163.
[2]陈琳，从伟成.吉非替尼术前化疗对局限性肺切除术后老年非小细胞肺癌病人的影响[J].中国老年学杂志，2013，33（17）：4260-4261.
[3]李倩琴，李恩泽.吉非替尼作为一线治疗非小细胞肺癌疗效及相关影响因素[J].中国临床药理学杂志，2012，28（6）：403-405.
[4]贾宁，赵南婕，宁晓红等.吉非替尼结合化疗在复治的晚期非小细胞肺癌中的疗效[J].基础医学与临床，2014，34（6）：810-813.
作者简介：程永红，女，1974年5月，山西省稷山县，在职研究生，主治医师，研究方向：肿瘤。