【摘 要】
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从孕烯醇酮出发,经不同途径制备了两个具有17-吡唑及17-1,2,4-噁二唑支链的杂环甾体化合物系列,所有合成物文献中未见报道。评估了化合物对HeL a(人宫颈癌)、TPC-1(乳头状甲
【基金项目】
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National natural science foundation of China(21462009;21562007);Nanning technology development project of China(20171125-5);Universities key laboratory funds of synthetic and natural functional mole
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从孕烯醇酮出发,经不同途径制备了两个具有17-吡唑及17-1,2,4-噁二唑支链的杂环甾体化合物系列,所有合成物文献中未见报道。评估了化合物对HeL a(人宫颈癌)、TPC-1(乳头状甲状腺癌)、A549(人肺癌)和CNE-2(鼻咽癌)癌细胞系的抗增殖活性。结果表明,具有吡唑支链的甾体衍生物对这些癌细胞系表现出中等强度的细胞毒性,但对正常肾脏上皮细胞几乎没有活性。然而,几乎所有的具有1,2,4-噁二唑支链的甾体衍生物对所测试的癌细胞系没有明显活性(IC50>80μmol/L)。研究结果表明,对于此类化合物的抗增殖活性来说,甾体中的17-吡唑环比17-噁二唑环是更好的药效基团。所获得的信息对于设计新的甾体化疗药物具有很好的参考价值。
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