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谷胱甘肽/谷胱甘肽转移酶系统(GSH/GST-S)为肿瘤及白血病细胞耐药的重要机制之一,GSH/GST-S活力增高使肿瘤及白细胞细胞产生多药耐药性,体外试验中以GSH耗竭剂及GST-S活力抑制剂能逆转肿瘤及白血病细胞的耐药.GSH与化疗药物(X)偶联形成GSH-X而被转运出细胞外,GST-S催化GSH与X结合,而某些多药耐药蛋白起着运输GSH-X的膜泵的作用.