【摘 要】
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合成了溴代、碘代二噻吩查尔酮类Aβ斑块分子探针,体外荧光染色实验证实,两个化合物都能与AD转基因小鼠脑切片上的Aβ斑块特异性结合,竞争结合实验进一步证实与Aβ聚集体有较
【机 构】
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首都医科大学宣武医院,北京,100053放射性药物教育部重点实验室北京师范大学化学学院,北京,100875;
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合成了溴代、碘代二噻吩查尔酮类Aβ斑块分子探针,体外荧光染色实验证实,两个化合物都能与AD转基因小鼠脑切片上的Aβ斑块特异性结合,竞争结合实验进一步证实与Aβ聚集体有较高的亲和力,K,值分别为2.33 nM和0.88 nM.以三丁基锡化合物为标记前体,采用锡-卤交换法进行125I标记,标记率和放化纯度均大于99％,体外放射自显影结果表明,125I标记的二噻吩查尔酮类化合物能够特异性地标记AD转基因小鼠脑切片上Aβ斑块,且与硫磺素-S的染色结果对应.正常小鼠生物分布实验结果表明,该探针穿过血脑屏障的能力较弱,2 min时的脑放射性摄取率为1.19％ ID/g,但脑清除速率较快.以上结果表明,125I标记的二噻吩查尔酮类化合物具备作为Aβ斑块显像剂的潜力,但还需要进一步的修饰以提高初始脑摄取率.
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