【摘 要】
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本论文主要包括以下三部分内容:(1)2-氯代吡啶类化合物与羟基乙醛缩二甲醇的反应及其机理研究;(2)通过2-(2,2-二甲氧基乙氧基)吡啶类化合物制备N-取代2-吡啶酮和2-取代吡啶类
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本论文主要包括以下三部分内容:(1)2-氯代吡啶类化合物与羟基乙醛缩二甲醇的反应及其机理研究;(2)通过2-(2,2-二甲氧基乙氧基)吡啶类化合物制备N-取代2-吡啶酮和2-取代吡啶类化合物的实验研究;(3)芳基异喹啉类衍生物的合成及其活性评价。第一部分:本章通过羟基乙醛缩二甲醇与2-氯代吡啶类化合物发生亲核取代反应合成2-(2,2-二甲氧基乙氧基)吡啶类化合物。在此过程中,我们发现该类亲核取代反应具有底物控制的区域选择性,于是我们进一步考察了吡啶环上的不同取代基、取代位置对该亲核取代反应的影响,并结合量化计算和实验验证推测出此亲核取代反应的可能机制。第二部分:本章以第一部分获得的2-(2,2-二甲氧基乙氧基)吡啶类化合物作为起始原料,在酸促进的反应条件下,制备了N 取代2-吡啶酮类化合物。然后考察了不同亲核试剂制备N-取代2-吡啶酮和2-取代吡啶类化合物的区域选择性。第三部分:本章采用前述的合成方法制备了 10个芳基异喹啉类化合物,并对这些化合物进行抗肿瘤活性测试,发现有6个化合物在10μM时对黑色素瘤A375细胞的抑制率大于50%,5个化合物在10 μM时对人结肠癌HCT-116细胞的抑制率大于50%,具有潜在抗肿瘤活性。本论文首先研究了羟基乙醛缩二甲醇对2-氯吡啶的选择性亲核取代规律,然后以不同取代的2位吡啶脂肪醚为原料,在酸促进下,制备了N-取代2-吡啶酮类化合物,接着优化了反应条件并筛选了不同底物,考察了不同亲核物种的区域选择性反应情况,结果表明该类亲核反应具有良好的区域选择性,最后通过将该合成方法应用于N-取代芳基异喹啉类化合物的合成,获得了一系列具有抗肿瘤生物活性的新结构化合物,也为后续构建结构多样化的N-取代2-吡啶酮类化合物库奠定了基础。
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