【摘 要】
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以2-羟基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺(A)为原料,通过酰化反应合成化合物2-氯乙酰基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺(B),B的收率为86.7%。B对乙酰胆碱酯酶的抑
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以2-羟基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺(A)为原料,通过酰化反应合成化合物2-氯乙酰基-3-苯基-4-苯甲酰基-N-甲基-γ-内酰胺(B),B的收率为86.7%。B对乙酰胆碱酯酶的抑制活性、谷丙转氨酶活性及黄疸指数的影响不明显,对黄疸指数几乎无影响,进一步的结构修饰及活性评价正在进行中。
Starting from 2-hydroxy-3-phenyl-4-benzoyl-N-methyl-γ-lactam (A), the compound 2-chloroacetyl- Benzoyl-N-methyl-γ-lactam (B) in a yield of 86.7%. B had no significant effect on the inhibitory activity of acetylcholinesterase, the activity of alanine aminotransferase and the index of jaundice, but had no effect on the index of jaundice. Further structural modification and activity evaluation were underway.
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