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前药修饰是提高化疗药物肿瘤靶向性、降低药物毒副作用、提高抗肿瘤活性的有效策略.肿瘤细胞对糖的需求较正常细胞大幅提升,称之为Warburg效应.肿瘤细胞表面过表达葡萄糖转运蛋白或受体,且某些糖苷酶也在肿瘤组织高表达,因而糖基前药可实现抗肿瘤药物的靶向递送.近年来,多靶点、多功能的糖基前药发展迅速,设计更为巧妙、靶向性更强的糖基前药不断涌现,且糖基前药还被用于除肿瘤外其他多种疾病的靶向治疗.对近年来小分子糖基前药的研究进展进行综述和展望.