【摘 要】
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为寻找新的高效非肽类血管紧张素Ⅱ（AⅡ）受体括抗剂,以SC-51316为先导,运用生物电子等排和拼合原理,设计并合成了9个1-芳基-3-烷基-1,4-二氢-4-取代-5H-1,2,4-三唑啉酮-5衍生物
【机 构】
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中国药科大学药物化学教研室!南京,210009,中国药科大学药物化学教研室!南京,210009,中国药科大学药物化学教研室!南京,210009,中国药科大学生理学教研室!南京,210009,中国药科大
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为寻找新的高效非肽类血管紧张素Ⅱ（AⅡ）受体括抗剂,以SC-51316为先导,运用生物电子等排和拼合原理,设计并合成了9个1-芳基-3-烷基-1,4-二氢-4-取代-5H-1,2,4-三唑啉酮-5衍生物。所有目的化合物均未见文献报道,其结构经IR、1HNMR和MS鉴定。初步体外药理实验表明：在抑制AⅡ诱发的兔主动脉收缩反应模型中,化合物17h具有较好的活性。
In order to find a new high-potency non-peptide angiotensin Ⅱ (AⅡ) receptor antagonist, SC-51316 was used as a guide and bioelectrical isosteres and splicing principles were used to design and synthesize nine 1-aryl- Alkyl-1,4-dihydro-4-substituted-5H-1,2,4-triazolinone-5 derivatives. None of the target compounds were reported in the literature, and their structures were identified by IR, 1H NMR and MS. Preliminary pharmacological experiments in vitro showed that compound 17h had a good activity in the inhibition of AⅡ-induced rabbit aortic contractile response.
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