【摘 要】
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目的 优化1,8-桉叶油素(1,8-cineole,1,8-Cin)自微乳给药系统(1,8-cineole self-microemulsion drug delivery system,1,8-Cin-SMEDDS)处方,对其进行表征并进行细胞摄取考察.
【机 构】
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贵州省特色天然药物高效利用工程中心,贵州省高等学校天然药物药理与成药性评价特色重点实验室,贵州医科大学天然药物资源优效利用重点实验室,贵州医科大学药学院,贵州贵阳550025贵州省特色天然药物高效利用
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目的 优化1,8-桉叶油素(1,8-cineole,1,8-Cin)自微乳给药系统(1,8-cineole self-microemulsion drug delivery system,1,8-Cin-SMEDDS)处方,对其进行表征并进行细胞摄取考察.方法 通过绘制伪三元相图,确定1,8-Cin-SMEDDS有效自乳化区域,进行初步处方筛选.以粒径和载药量为指标,采用星点设计-效应面法对1,8-Cin-SMEDDS处方进行优化并验证.荧光显微镜观察高糖损伤的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)对1,8-Cin-SMEDDS的摄取情况.结果 1,8-Cin-SMEDDS的最佳处方是大豆油(7.5％)与1,8-Cin (22.5％)为混合油相,HS15 (56％)为乳化剂,乙醇(14％)为助乳化剂,滴加纯水至8mL得半透明略带蓝色乳光液体.透射电镜观察其外观呈球形液滴,激光粒度Zeta电位测定仪测得平均粒径为(131.68±1.44)呦,Zeta电位为(-10.03±1.63)mV;HPLC法测得包封率为(99.890±0.012)％,载药量为(224.750±0.028) mg/g.HUVEC细胞摄取实验结果表明,细胞对1,8-Cin-SMEDDS的摄取高于游离1,8-Cin.结论 1,8-Cin-SMEDDS制备方法简便,重复性好,所得1,8-Cin-SMEDDS外观良好,包封率高,理化性质稳定,且能促进细胞摄取.
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