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青蒿素及其衍生物具有明显的抗肿瘤作用,作用机制可能与肿瘤细胞内自由基的产生及氧化应激,延迟细胞周期,诱导细胞凋亡和抗肿瘤血管生成有关。青蒿素类药物可以选择性杀伤肿瘤细胞,并且与传统化疗药不存在交叉耐药,能够逆转肿瘤细胞的多药耐药现象。进一步研究其药理活性,可望开发出高效、低毒、价廉、谱广的抗癌新药。