Syntheses of oxysterol receptors(LXRs) ligands

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The LXRs?agonist, 24S,25-epoxycholesterol 1,was synthesized stereoselectively (100% d.e.) in 56% overall yield from methyl hyodeoxycholanate 4 in 9 steps with des-mosterol acetate 11 as the key intermediate and the modified Sharpless asymmetric dihydroxylation as the key step. TheLXRa subtype selective agonist 5a,6a:24S,25-diepoxycho-lesterol 2 and the novel LXRs?ligand 5b,6b:24S,25-diepo-xycholesterol 3 were also synthesized from 1. The LXRs® agonist, 24S, 25-epoxycholesterol 1, was synthesized stereoselectively (100% de) in 56% overall yield from methyl hyodeoxycholanate 4 in 9 steps with des-mosterol acetate 11 as the key intermediate and the modified Sharpless asymmetric dihydroxylation as the key step. TheLXRa subtype selective agonist 5a, 6a: 24S, 25-diepoxycho-lesterol 2 and the novel LXRs ligand 5b, 6b: 24S, 25- diepo-xycholesterol 3 were also synthesized from 1.
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