【摘 要】
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为有效提高医药中间体对映纯1,3-氧杂硫杂环戊烷(P_(R))的产率,本研究对动态动力学拆分,制备P_(R),并建立其动力学模型。采用一锅法合成对映纯((R)-5乙酰氧基-1,3-氧杂噻喃-2
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(21546004,21576145),山东省重点研发计划资助项目(2019GSF107027,2019GNC106028,2019GSF107033)
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为有效提高医药中间体对映纯1,3-氧杂硫杂环戊烷(P_(R))的产率,本研究对动态动力学拆分,制备P_(R),并建立其动力学模型。采用一锅法合成对映纯((R)-5乙酰氧基-1,3-氧杂噻喃-2-基)乙基苯甲酸酯(P_(R)),其中,催化剂为固定化丝孢酵母脂肪酶(Trichosporonlaibachii CBS 5791),底物为2-(苯基甲氧基)乙醛(A),1,4-二硫-2,5-二醇(B)和乙酸苯酯(D)。研究结果表明,其转化率可以达到99.6%,产率为97.3%,对映体过量百分率(enantiomer
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