苯甲酸阿格列汀合成工艺的改进

• 作 者: 史丙月 郭新亮 王方
• 机 构: 鲁南制药集团股份有限公司
• 出 处: 药学研究
• 发表日期: 2015年1期
• 关键词: 苯甲酸阿格列汀 合成 改进 Alogliptin benzoate Synthesis Improvement

目的改进苯甲酸阿格列汀的合成工艺.方法以6-氯尿嘧啶为起始原料,先与碘甲烷反应合成3-甲基-6-氯尿嘧啶,继而在无机碱的参与下与2-溴甲基苄腈反应得2-（6-氯-3甲基-2,4-二氯代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基）-苄腈,然后再在无机碱的存在下与（R）-3-氨基哌啶二盐酸发生取代反应,最后与苯甲酸成盐得苯甲酸阿格列汀.结果合成得到苯甲酸阿格列汀,总收率达到5709%,纯度为996%.结论该工艺经过改进,降低了毒害,成本降低,经济环保,适合工业化生产.