【摘 要】
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根据纺锤霉素(Netropsin)的晶体结构及与DNA作用方式,我们设计合成了3个含SPXX序列的十肽,它们在空间构象上与纺锤霉素类似。应用Chou&Fasman蛋白质二级结构预测方法,推测3个肽应具有β-turn结构。3个肽的CD谱也证实了这
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根据纺锤霉素(Netropsin)的晶体结构及与DNA作用方式,我们设计合成了3个含SPXX序列的十肽,它们在空间构象上与纺锤霉素类似。应用Chou&Fasman蛋白质二级结构预测方法,推测3个肽应具有β-turn结构。3个肽的CD谱也证实了这一点。通过测定小牛胸腺DNA及加入不同量肽后的CD谱,表明3个肽可与DNA结合。实验证明3个肽具有抑菌抗肿瘤活性。这为以后设计选择性识别并结合DNA的多肽类药物提供了依据。
Based on the crystal structure of Netropsin and its interaction with DNA, we designed and synthesized three decapeptides containing SPXX sequences, which are similar in structure to spiramycin. Using Chou & Fasman protein secondary structure prediction method, it is speculated that the three peptides should have β-turn structure. The CD spectra of the 3 peptides also confirm this. By measuring the calf thymus DNA and CD spectra after addition of different amounts of peptide, three peptides were found to bind to DNA. Experiments show that three peptides have anti-bacterial and anti-tumor activity. This provides a basis for the future design of peptide drugs that selectively recognize and bind to DNA.
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