【摘 要】
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以邻硝基苯胺和2-溴-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘为原料,经缩合、取代、还原、酰化、环合得到关键中间体4-(5,7,7,10,10-五甲基-7,8,9,10-四氢-5H-苯并[b]萘并[2,3-e][1,4
【机 构】
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沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,
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以邻硝基苯胺和2-溴-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘为原料,经缩合、取代、还原、酰化、环合得到关键中间体4-(5,7,7,10,10-五甲基-7,8,9,10-四氢-5H-苯并[b]萘并[2,3-e][1,4]二氮杂-12-基)苯甲酸甲酯,再经硝化、水解得到目标产物4-(5,7,7,10,10-五甲基-2-硝基-7,8,9,10-四氢-5H-苯并[b]萘并[2,3-e][1,4]二氮杂-12-基)苯甲酸,反应总收率为24.7%,目标化合物结构经1H NMR和ESIMS谱确证。
O-nitroaniline and 2-bromo-5,5,8,8-tetramethyl-5,6,7,8-tetrahydronaphthalene as raw materials, the condensation, substitution, reduction, acylation, cyclization key Intermediate 4- (5,7,7,10,10-pentamethyl-7,8,9,10-tetrahydro-5H-benzo [b] naphtho [2,3-e] ] Diazepin-12-yl) benzoate, which was then nitrated and hydrolyzed to obtain the target product 4- (5,7,7,10,10-pentamethyl-2-nitro-7,8,9, Tetrahydro-5H-benzo [b] naphtho [2,3-e] [1,4] diazepin-12-yl) benzoic acid in a total yield of 24.7%. The title compound was characterized by 1H NMR and ESIMS spectra confirmed.
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