【摘 要】
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目的改进抗血栓药物氯吡格雷硫酸氢盐的合成工艺。方法以(±)-邻氯苯甘氨酸为原料,经拆分、酯化,得到(+)-邻氯苯甘氨酸甲酯,再与2-(2-噻吩基)乙醇对甲苯磺酸酯经SN2取代,生成
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目的改进抗血栓药物氯吡格雷硫酸氢盐的合成工艺。方法以(±)-邻氯苯甘氨酸为原料,经拆分、酯化,得到(+)-邻氯苯甘氨酸甲酯,再与2-(2-噻吩基)乙醇对甲苯磺酸酯经SN2取代,生成α-2-噻吩乙氨基-2-氯苯基乙酸甲酯,后者在甲醛存在下环合制得(+)-氯吡格雷游离碱,最后与硫酸成盐,经重结晶得目标产物氯吡格雷硫酸氢盐。结果与结论以26.9%的收率合成了目标产物,较大幅度地降低了生产成本,优化了反应条件,简化了后处理过程,适合于工业化生产。
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