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血管内皮生长因子受体是一种可诱导血管生成的受体型酪氨酸激酶,临床研究发现该激酶在肿瘤组织中过度表达。以抑制血管内皮生长因子受体为基础的抗血管生成疗法已成为癌症治疗的新策略,小分子血管内皮生长因子受体-2抑制剂的设计和合成获得了广泛关注。对近5年内血管内皮生长因子受体-2抑制剂的研究进展进行了综述。