【摘 要】
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以4-甲氧基苯甲醛与2-溴-4’-氟苯乙酮为原料,经羟醛缩合脱水、取代反应生成4-甲氧基-4’-(1-哌嗪基)查尔酮(2),再通过酰化反应合成了10个新型含哌嗪的查尔酮衍生物,其结构经
【机 构】
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云南中医学院中药学院,云南中医学院第一附属医院中心实验室,
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以4-甲氧基苯甲醛与2-溴-4’-氟苯乙酮为原料,经羟醛缩合脱水、取代反应生成4-甲氧基-4’-(1-哌嗪基)查尔酮(2),再通过酰化反应合成了10个新型含哌嗪的查尔酮衍生物,其结构经~1H NMR、~(13)C NMR及HRMS确证。采用MTT法初步测试了目标化合物的体外细胞毒活性,结果表明,化合物3e和4d对肿瘤细胞株Hela和A549均表现出较好的细胞毒活性,可做进一步研究。
Using 4-methoxybenzaldehyde and 2-bromo-4’-fluoroacetophenone as starting materials, the aldehyde was condensed and dehydrated to produce 4-methoxy-4’- (1-piperazinyl) Ketones (2). Ten novel piperazine derivatives were synthesized by acylation. Their structures were confirmed by ~ 1H NMR, ~ 13 C NMR and HRMS. The in vitro cytotoxic activity of the target compounds was tested by MTT assay. The results showed that compounds 3e and 4d showed good cytotoxic activity against tumor cell lines Hela and A549, which could be further studied.
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