【摘 要】
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本文报道了标题化合物(即S,S-异构体4b)的合成方法。该中间体被用于合成 ACE 抑制剂——MK 421(Enalapril,5)。此法不同于默克早先发表的 MK 421的合成途径。α-溴苯丁酸乙
【出 处】
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国外医药.合成药.生化药.制剂分册
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本文报道了标题化合物(即S,S-异构体4b)的合成方法。该中间体被用于合成 ACE 抑制剂——MK 421(Enalapril,5)。此法不同于默克早先发表的 MK 421的合成途径。α-溴苯丁酸乙酯(1)与 L-丙氨酸叔丁酯在三乙胺存在下,以乙腈为溶剂进行缩合,得到大约等量的非对映体油状物(2)。产物可直接进行下步反应。
This paper reports the synthesis of the title compound (ie, S, S-isomer 4b). This intermediate was used to synthesize ACE inhibitor MK 421 (Enalapril, 5). This method is different from the previously reported MK 421 synthesis by Merck. Ethyl α-bromophenylbutyrate (1) is condensed with L-alanine tert-butyl ester in acetonitrile in the presence of triethylamine to give approximately the same amount of diastereomeric oil (2). The product can be directly carried out next reaction.
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