槲皮素及其衍生物对蛋白酶体活性的抑制作用

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泛素-蛋白酶体系统是一种高效、特异的蛋白质降解系统,多种疾病与蛋白酶体活性异常相关.近年来蛋白酶体成为治疗癌症的热门靶点.本研究通过文献研究,在天然产物库中选择了20种中药单体化合物,进行蛋白酶体抑制剂的体外筛选.发现槲皮素对蛋白酶体肽基谷氨酰肽水解活性(PA),胰蛋白酶样活性(T-L),糜蛋白酶样活性(CT-L)均有一定的抑制作用,其中以对T-L活性的抑制作用更显著.
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