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分别以N-叔丁氧羰基氨基酸和莫西沙星为原料,经缩合、脱氨基保护基、中和得到8种含有氨基酰基的前药,按同样程序,还得到了2种含有二肽的前药。测定了10种莫西沙星前药及对照药对20株临床分离的革兰氏阳性菌的最小抑菌浓度以及对小鼠腹腔感染金黄色葡萄球菌01193和肺炎链球菌01182的体内保护疗效,结果表明,10种前药的体内外抗菌活性均低于左氧氟沙星和盐酸莫西沙星。