高效液相色谱法测人血浆中阿魏酸哌嗪浓度及其药动学研究

来源 :中国药学(英文版) | 被引量 : 0次 | 上传用户:zhouheknight
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目的 建立灵敏的HPLC法测定人血浆中阿魏酸哌嗪浓度,并进行其健康志愿者药动学研究.方法 采用液-液萃取,C18柱分离,0.1%冰醋酸-甲醇(60∶40, V/V)洗脱,紫外波长310 nm检测.20名男性健康志愿者口服200 mg阿魏酸哌嗪分散片,测定阿魏酸哌嗪浓度,DAS 2.0软件计算主要药动学参数.结果 阿魏酸哌嗪线性范围为5~3000 ng·mL-1,提取回收率约为70%,日内和日间变异分别小于8.9%和10.1%.阿魏酸哌嗪主要药动学参数分别为:Cmax 1 144.487 ± 599.839 ng·mL-1, Tmax 0.37 ± 0.08 h, t1/2 0.805 ± 0.298 h, AUC0-4 604.019 ± 232.874 ng·mL-1·h, AUC0-∞ 611.778 ± 234.147 ng·mL-1·h. 结论 建立的HPLC法快速,灵敏,适合阿魏酸哌嗪药动学研究及大样本测定.“,”Aim To establish a sensitive HPLC method for determination of piperazine ferulate and to study its pharmacokinetics in healthy volunteers. Methods Piperazine ferulate was separated on a Shimadzu C18 column with acetic acid (0.1%)-methanol (60∶40, V/V) as mobile phase after liquid-liquid extraction, and detection was performed at 310 nm. Piperazine ferulate pharmacokinetic parameters after a single oral dose of 200 mg of piperazine ferulate dispersible tablets in 20 healthy male volunteers were calculated and evaluated using DAS 2.0. Results The linear range of the calibration curve for piperazine ferulate was 5 - 3 000 ng·mL-1, and the absolute recovery was about 70%. Intra-day RSD and inter-day RSD were less than 8.9% and 10.1%, respectively. The pharmacokinetic parameters, as Cmax, Tmax, t1/2, AUC0-4, and AUC0-∞, after a single oral dose of piperazine ferulate dispersible tablets were 1144.487 ± 599.839 ng·mL-1, 0.373 ± 0.08 h, 0.805 ± 0.298 h, 604.01 ± 232.874 ng·mL-1·h, and 611.778 ± 234.147 ng·mL-1·h, respectively. Conclusion The HPLC method for determining piperazine ferulate concentration in plasma is rapid, sensitive and suitable for pharmacokinetic studies and routine determination of large samples.
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