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目的：研究适合工业化生产褪黑激素的合成工艺。方法由邻苯二甲酰亚胺成盐，氮基化，碳烷基化后经由Ｊａｐｐ－Ｋｌｉｎｇｅｍａｎ反应和Ｆｉｓｃｈｅｒ嘴哚合成法关不，脱羧脱保护后得５－甲氧基色胺，乙酰化后得褪黑激素。结果以比文献高比２０％的收率合成目标物，产品经质量鉴定，达到药用标准。结论该法操作简便，生产设备投资低，成本小，较适合工业化生产。