大麻碱受体激动剂WIN55212-2与依西美坦协同抗肿瘤作用的发现

• 作 者: 贾新飞 李菲菲 魏爱丽 张坤 丁锐 贾鹏 陈伟 王莉莉
• 机 构: 军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所,解放军总医院第五医学中心南院肺部肿瘤科
• 出 处: 国际药学研究杂志
• 发表日期: 2018年9期
• 关键词: 肿瘤 协同抗肿瘤活性 联合用药 大麻碱受体激动剂 WIN55212-2 tumor synergistic anti-tumor activity combin
• 基金项目: 国家重点研发计划资助项目(2018YFC1602405),国家自然科学基金资助项目(81803567,81773790).

目的发现与大麻碱受体激动剂甲磺酸西地那非(WIN55212-2)具有协同抗肿瘤活性的药物,为提高肿瘤患者生活质量提供潜在的药物联合策略。方法采用肿瘤细胞增殖和活力检测的高通量测试方法,在3个大麻碱受体1(CB1R)高表达组织的肿瘤细胞系HepG2、DU145和HCT-8,筛查CB1R受体激动剂WIN55212-2分别与25种抗肿瘤药物联合使用时的抗肿瘤活性,对于初步显示有协同的药物联合再通过集落形成实验、3D肿瘤球增殖抑制试验进行确证。在此基础上,采用流式细胞仪检测协同有效的药物联合对细胞凋亡和周期分布的