【摘 要】
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二苯并呫吨类化合物以其在抗肿瘤方面具有良好的生理活性引起我们的重视[1,2].为了提高这类化合物的抗肿瘤活性和降低毒性,根据药物设计的基本原理,增加活性位点,以达到提高
【基金项目】
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国家自然科学基金(No.29772057)、广东省自然科学基金(NO.011179)资助项目.
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二苯并呫吨类化合物以其在抗肿瘤方面具有良好的生理活性引起我们的重视[1,2].为了提高这类化合物的抗肿瘤活性和降低毒性,根据药物设计的基本原理,增加活性位点,以达到提高药效的目的.本文尝试对二苯并呫吨类化合物进行结构改造.在对2,3位的双键进行环氧化时(图1),发现其立体选择性很高,生成的化合物中环氧与烷氧基处于顺式位置,与羰基处于反式位置.反应条件温和,在碱性条件下,用30%H2O2进行氧化,产率为92%～98%,是一种简便的合成2,3-环氧二苯并呫吨类化合物的方法.……
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