【摘 要】
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表观遗传修饰在肿瘤中起重要作用,对基因表达有重要影响的是染色质组蛋白乙酰化,依靠组蛋白乙酰化转移酶(histone acetyltransferases,HATs)和组蛋白去乙酰化酶(histone deac
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表观遗传修饰在肿瘤中起重要作用,对基因表达有重要影响的是染色质组蛋白乙酰化,依靠组蛋白乙酰化转移酶(histone acetyltransferases,HATs)和组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylases,HDACs)的调控来平衡.染色质的乙酰化状态能导致肿瘤抑制基因或促凋亡基因低表达.组蛋白去乙酰化酶抑制剂(histone deacetylase inhibitors,HDACi)可通过提高染色质特定区域组蛋白乙酰化,从而影响基因的表达,成为一类新的抗肿瘤药物.HDACi具有诱导细胞周期抑制和凋亡的抗肿瘤潜能.已有几种HDACi进入临床试验阶段.
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