青霉烯类酶抑制剂的进展

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多种细菌产生的β-内酰胺酶是引起β-内酰胺抗生素失活的主要原因。克服这种作用的手段有两个:(1)使用对β-内酰胺酶氢解作用稳定的β-内酰胺类抗生素。(2)β-内酰胺类抗生素与具有使β-内酰胺酶失活的酶抑制剂联合用药。β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸,舒巴坦和他唑巴坦已成功应用于临床。自从Woodward报道了青霉烯核的化学和生物特性以来,引起了人们广 The β-lactamase produced by a variety of bacteria is a major cause of inactivation of β-lactam antibiotics. There are two ways to overcome this effect: (1) Use of β-lactam antibiotics that are stable against the hydrogenolysis of β-lactamase. (2) Combination of β-lactam antibiotics with enzyme inhibitors that inactivate β-lactamase. Clavulanic acid, sulbactam and tazobactam, beta-lactamase inhibitors, have been successfully used clinically. Since Woodward reported the chemical and biological properties of the penem nucleus, it has attracted widespread attention
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