苯并[d]噻唑啉-2-酮-6-甲酸的合成研究

• 作 者: 祝辉 罗自力 杨日芳 恽榴红
• 机 构: 成都军区联勤部药品仪器检验所,军事医学科学院毒物药物研究所
• 出 处: 解放军药学学报
• 发表日期: 2011年3期
• 关键词: 苯并[d]噻唑啉-2-酮-6-甲酸 多巴胺D受体 合成 benzo[d]thiazolone-6-carboxylic acid dopamine D3 re

目的设计一条简便、高效的合成路线用于苯并[d]噻唑啉-2-酮-6-甲酸的合成。方法对氨基苯甲腈经硫氰化、关环、水解制得4-氨基-3-巯基-苯甲酸,再与氯甲酸乙酯环合反应得到苯并[d]噻唑啉-2-酮-6-甲酸。结果目标化合物经1H-NMR和MS确证,新设计路线的总收率约62.2%。结论本研究采用价廉易得的对氨基苯甲腈为起始原料,工艺简单,条件温和,收率较高。