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提出了一种新型绿色合成抗癌药物Talabostat及其衍生物的新方法,该方法能够高产率、高选择性地合成一系列Talabostat及其衍生物.相比传统的使用有机溶剂的方法,本文方法选用水作为溶剂,具有成本低廉、安全无污染、产物易于分离等优点.利用提出的方法可以简便地合成出一类具有生物活性的含硼有机化合物,在抗癌药物的研发和应用领域具有十分重要的发展潜力.