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低水平的高密度脂蛋白胆固醇是动脉粥样硬化性疾病的重要独立危险因素.胆固醇酯转移蛋白抑制剂可以显著升高高密度脂蛋白胆固醇的水平,被认为是治疗动脉粥样硬化的新靶点.目前主要的胆固醇酯转移蛋白抑制剂包括：torcetrapib、dalcetrapib、anacetrapib和evacetrapib.迄今为止,anacetrapib的调脂效能已被证实,但对心血管终点事件作用的证据仍不充分.现就目前胆固醇酯转移蛋白抑制剂的临床研究结果,着眼于anacetrapib的有效性和安全性进行综述.