【摘 要】
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目的:以甲氧基聚乙二醇-聚乳酸(m PEG-PLA)为载体,研制紫杉醇共聚物胶束(PM-PTX),并评估其体外性能。方法:采用薄膜水化法制备,对PM-PTX的理化性质进行表征,检测药物的体外释
【机 构】
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复旦大学附属眼耳鼻喉科医院上海市头颈外科重点学科,复旦大学药学院药剂学教研室,
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目的:以甲氧基聚乙二醇-聚乳酸(m PEG-PLA)为载体,研制紫杉醇共聚物胶束(PM-PTX),并评估其体外性能。方法:采用薄膜水化法制备,对PM-PTX的理化性质进行表征,检测药物的体外释放,MTT法考察PM-PTX对Hep-2细胞株的体外细胞毒性。结果:制得的PM-PTX溶液无色透明,透射电镜观察胶束呈类圆形,胶束的包封率为(83.04±1.96)%,载药量为(15.01±0.28)%,平均粒径为(87.74±2.3)nm,多分散指数(PDI)为(0.259±0.014),Zeta电位为(-1.22±0.133)m V,CMC值为0.158 mg·L-1。在3种p H值(5.8,7.2和7.4)环境下,96 h药物的累积释放率分别为(92.19±3.17)%,(88.37±5.62)%和(86.04±2.16)%,无明显差异(P>0.05)。与紫杉醇针剂相比,PM-PTX对Hep-2细胞株的体外细胞毒性相对较弱,但胶束组细胞毒性的剂量和时间依赖性更明显。结论:PM-PTX粒径满足淋巴靶向要求,具备缓释性,剂型的改变有利于提高药物抗癌活性。该新剂型对于恶性肿瘤的淋巴化疗具有应用前景。
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