淫羊藿苷在大鼠体内的药代动力学

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目的:研究淫羊藿制剂中淫羊藿苷(Ica)在大鼠体内的吸收、分布、排泄、生物利用度及蛋白结合率等药动学特性。方法:淫羊藿苷在生物样品的浓度用高效液相色谱法测定。结果:淫羊藿注射液含Ica10,15和22mgkg-1iv给药,其药时过程符合二室开放模型特征,t1/2β分别为(170±75.1)、(168±41.7)和(209±40.1)min。按含Ica10,15mgkg-1iv后,其药时过程符合线性动力学,按含Ica22mg·kg-1iv后为非线性动力学。大鼠灌胃及肝门静脉给药后,其药时过程符合单室开放一级吸收模型特征。体内绝对生物利用度为12.0%,肝门静脉注射的绝对生物利用度为45.17%。按含Ica22mgkg-1iv后,结果表明服药2h后药物可广泛分布于各组织中,主要集中在肺、血浆中,心、肝、肾次之,脾和脑较少。尿、胆汁和粪的排泄实验表明:尿、胆汁和粪24h排泄量分别占给药量的1.99%,0.066%和12.83%。Ica的血浆蛋白结合率为80.05%。结论:该研究可为淫羊藿制剂内在质量评价和剂型改革提供一定科学依据
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