【摘 要】
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以甘氨酰胺盐酸盐和4-氯-3-羟基丁酸乙酯为原料合成奥拉西坦,同时对甘氨酰胺盐酸盐的合成工艺进行研究.以甘氨酸为起始原料,在甲醇和氯化亚砜中经过酯化反应得到甘氨酸甲酯盐
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以甘氨酰胺盐酸盐和4-氯-3-羟基丁酸乙酯为原料合成奥拉西坦,同时对甘氨酰胺盐酸盐的合成工艺进行研究.以甘氨酸为起始原料,在甲醇和氯化亚砜中经过酯化反应得到甘氨酸甲酯盐酸盐,再与氨水在碳酸铵催化作用下进行胺化反应,得到甘氨酰胺盐酸盐.其最佳反应条件:甘氨酸和氯化亚砜用量比为1:2(摩尔比),酯化反应温度30℃,甘氨酸甲酯盐酸盐、氨水和碳酸铵用量比为1:10:3(摩尔比),胺化反应温度30℃,两步反应总收率为73.3%.产品结构通过测定熔点、红外光谱和^1H-NMR确定.
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