【摘 要】
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为寻找以AMPA受体为作用靶点的新型抗疲劳化合物,以1-(1,3-benzodioxol-5-ylcarbonyl)piperidine(1-BCP)为先导化合物,设计合成了10个新化合物,结构经1H NMR、ESI-MS及元素分
【机 构】
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三峡大学生物与制药学院,天然产物研究与利用湖北省重点实验室,西北工业大学生命学院,空间生物实验模拟技术国防重点学科实验室,第四军医大学药学院药理教研室,
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为寻找以AMPA受体为作用靶点的新型抗疲劳化合物,以1-(1,3-benzodioxol-5-ylcarbonyl)piperidine(1-BCP)为先导化合物,设计合成了10个新化合物,结构经1H NMR、ESI-MS及元素分析确证。采用小鼠负重游泳实验评价目标化合物抗疲劳活性,采用放射性配体受体结合实验测定化合物与AMPA受体的亲和力。结果表明,化合物5b具有显著的抗疲劳活性,且与AMPA受体的亲和力较强,值得进一步深入研究。
In order to find a novel anti-fatigue compound which targets AMPA receptor, 10 new compounds were designed and synthesized with 1- (1,3-benzodioxol-5-ylcarbonyl) piperidine (1-BCP) 1H NMR, ESI-MS and elemental analysis confirmed. The anti-fatigue activity of the target compound was evaluated using a mouse weight-bearing swimming test and the binding affinity of the compound to the AMPA receptor was determined using a radioligand binding assay. The results show that compound 5b has significant anti-fatigue activity and affinity with AMPA receptor is strong, worth further study.
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