【摘 要】
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3′-迭氮基-3′-脱氧胸腺嘧啶核甙是一种抗病毒药,体外试验证明它具有抑制核糖核酸逆向转录酶和保护T细胞免受HTLV-Ⅲ/LAV感染的作用。作者研究了本品在人体内的药动学。 11
【出 处】
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国外医药.合成药.生化药.制剂分册
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3′-迭氮基-3′-脱氧胸腺嘧啶核甙是一种抗病毒药,体外试验证明它具有抑制核糖核酸逆向转录酶和保护T细胞免受HTLV-Ⅲ/LAV感染的作用。作者研究了本品在人体内的药动学。 11名艾滋病人,静脉滴注本品1、2.5、5或7.5 mg/kg,每4或8小时1次,或口服给予加倍剂量,共6周。定期测定血浆、脑脊液和尿液中本品浓度。结果:静脉滴注本品的血浆半衰期为1.1±0.2小时,全身清除率为每小时1.3±0.3 L/kg。口服生物利用度为63%±13%。静脉滴注5 mg/kg或口服10mg/kg后血浆浓度维持在1μmol/L
3’-Azido-3’-deoxythymidine is an antiviral which has been shown to inhibit ribonucleic acid reverse transcriptase and protect T cells from HTLV-III / LAV infection in vitro. The author studied the pharmacokinetics of this product in the human body. Eleven patients with AIDS, intravenous infusion of the goods 1, 2.5, 5 or 7.5 mg / kg, once every 4 or 8 hours, or double doses of oral administration, a total of 6 weeks. Regular determination of plasma, cerebrospinal fluid and urine concentration of this product. Results: The plasma half-life of intravenous infusion of 1.1 ± 0.2 hours, systemic clearance rate of 1.3 ± 0.3 L / kg per hour. Oral bioavailability was 63% ± 13%. Plasma concentrations were maintained at 1 μmol / L after intravenous infusion of 5 mg / kg or 10 mg / kg orally
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