rhG-CSF的~(125)I标记及其大鼠药代动力学

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目的:制备rhGCSF的125I标记物,研究其大鼠的药代动力学。方法:采用氯胺T氧化法制备125IrhGCSF,并利用其对大鼠进行静注3种剂量的药物代谢动力学试验。结果:125IrhGCSF放射性比度为139120GBq/mmol,放射化学纯度(RCP)大于95%。药物动力学研究表明,药时曲线符合二室模型,T1/2α分别为0.22,0.30和0.44h,T1/2β分别为7.79,8.76和8.15h。结论:为临床上安全合理用药提供依据。 Objective: To prepare 125I marker of rhGCSF and study the pharmacokinetics of its rat. Methods: Chloramine T oxidation method was used to prepare 125I rhG CSF and its pharmacokinetics test was carried out on rats in three different dosages. Results: 125I  rhG  CSF radioactivity ratio of 139120GBq / mmol, radiochemical purity (RCP) greater than 95%. Pharmacokinetic studies show that the drug-time curve in line with the two-compartment model, T1 / 2α were 0.22,0.30 and 0.44h, T1 / 2β were 7.79,8.76 and 8.15h. Conclusion: provide the basis for safe and rational drug use in clinic.
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