靶向脑淀粉样血管病Aβ的Al^18/19 F-NODA-芳基苯并噁唑衍生物的合成及生物活性

• 作 者: 何雨佳 贾建华 王亮 彭志平 牛梦达 田川卉子
• 机 构: 重庆医科大学基础医学院放射医学与肿瘤学实验室
• 出 处: 化学研究与应用
• 发表日期: 2020年10期
• 关键词: 脑淀粉样血管病 Β-淀粉样蛋白 Al^18/19 F-NODA-芳基苯并噁唑 亲和力 cerebral amyloid angiopathyβ-amyloidA
• 基金项目: 国家自然科学基金青年项目(81701757)资助,重庆市基础科学与前沿技术研究一般项目(cstc2017jcyjAX0118)资助

设计并制备靶向脑淀粉样血管病(CAA)中β-淀粉样蛋白(Aβ)的Al^18/19 F-NODA-芳基苯并噁唑衍生物生物,并对其生物活性作初步评价。以2-(4-(二甲氨基)苯基)苯并噁唑-5-酚为原料,经Williamson、溴代、偶联、脱保护、络合反应制得非标记目标化合物Al^19 F-9和Al^19 F-10,所有新合成化合物的结构经1H-NMR确证;通过“一锅两步”的水相络合反应制得放射性标记目标产物Al^18 F-9和Al^18 F-10,采用高效液相色谱法(HPLC)对Al^18 F-9和Al^1