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肿瘤细胞的多药耐药是临床化疗失败的常见原因，通常表现为肿瘤细胞对一系列作用机制各异的抗癌药物失去敏感性。对肿瘤细胞多药耐药的研究已经发现ATP—binding cassette转运蛋白家族外排药物和细胞耐药机制之间存在直接关系，有些正在开发中的针对耐药蛋白的药物已经显示了应用的前景。肿瘤干细胞是肿瘤中存在的极小的一群具有类似干细胞性质的肿瘤细胞，是肿瘤发生发展的内在动力。最近的研究发现肿瘤干细胞表面也表达ATP—binding cassette家族多药耐药蛋白，揭示了肿瘤的起源和耐药现象的联系。