【摘 要】
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通过分析alogliptin与DPP-Ⅳ蛋白酶的构效关系,通过骨架跃迁以及官能团互换,设计并合成出15个多取代吡啶酮类化合物,通过1HNMR和质谱确定了它们的结构,并对其进行了初步的体
【机 构】
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南昌大学理学院化学系,上海阳帆医药科技有限公司,
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通过分析alogliptin与DPP-Ⅳ蛋白酶的构效关系,通过骨架跃迁以及官能团互换,设计并合成出15个多取代吡啶酮类化合物,通过1HNMR和质谱确定了它们的结构,并对其进行了初步的体外酶活性筛选,得到了3个化合物11a、38、41与alogliptin活性相当的化合物,初步确立了该类化合物的DPP-Ⅳ酶构效关系。
By analyzing the structure-activity relationship of alogliptin and DPP-Ⅳ protease, 15 multi-substituted pyridones were designed and synthesized by the framework transition and functional group exchange. Their structures were confirmed by 1HNMR and MS, In vitro activity of three compounds 11a, 38,41 obtained alogliptin activity equivalent compounds, initially established the DPP-Ⅳ structure-activity relationship of these compounds.
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