Ganciclovir前药的化学和酶促降解:二金刚烷酸酯前药在酸性条件下增加稳定性

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ganciclovir(Ⅰ)是一种选择性抗病毒剂,结构类似于无环鸟苷,前者抗病毒作用较强,近来合成了它的金刚烷酸酯(Ⅱ)。由于Ⅱ能穿透角质层,直接被转运到病灶区,在治疗局部病毒感染时比直接口服Ⅰ有效,而且减轻了药物对性腺和中性白细胞的毒副作用。本文报告了Ⅱ在不同pH条件下的化学和体外酶解反应的稳定性。 ganciclovir (Ⅰ) is a selective antiviral agent with a similar structure to acyclovir. The former is more antiviral and has recently synthesized its amantadine (Ⅱ). Because Ⅱ can penetrate the stratum corneum, is directly transported to the lesion area, in the treatment of local virus infection than direct oral I effective, and reduce the drug’s side effects on gonads and neutrophils. This article reports the stability of chemical and in vitro enzymatic reactions of II under different pH conditions.
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