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目的：探寻喜树碱类化合物的构效关系及其与受体的可能作用方式。方法：对近年来喜树碱类化合物的结构修饰，改造及活性的研究结果进行综述。结果：对该类化合物的构效关系及其与酶－ＤＮＡ复合物的可能作用方式有了深入认识。结论：喜树碱类化合物的芳环共轭平面为结构必需，其中α－ＯＨ内酯环（Ｅ环）是发挥作用的关键部位，而对７及９－１１位进行适当取代可望增效降毒。