头孢呋辛酸的合成研究

• 作 者: 曹卫凯
• 机 构: 西安万隆制药股份有限公司
• 出 处: 化工与医药工程
• 发表日期: 2016年2期
• 关键词: 头孢菌素 头孢呋辛 合成 工业化

从7-氨基头孢烷酸（7-ACA）出发合成头孢呋辛酸，同时对合成过程及关键点进行优化。首先7-ACA在甲醇和水的混合溶剂中低温水解，生成的D．7-ACA，不经分离，直接进行7-位酰化反应，经结晶分离干燥后得到关键中间体DCCf去氨甲酰基头孢呋辛酸），收率可达84．8％。后者经过与氯磺酸异氰酸酯（CSI）反应完成c-3位的氨甲酰化改造得到头孢呋辛酸的溶液，结晶分离干燥后，收率可达91．4％，合计收率达77．5％。该工艺具有收率高、低成本、易操作等特点，极具有工业化生产价值。