【摘 要】
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根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制 ,以CCI 17810为先导化合物 ,设计合成了 6 〔4 (取代哌嗪基 )苯基〕 5 甲基 4,5 二氢 3(2H)哒嗪酮类化合物 12个 .初步的体外
【机 构】
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第二军医大学药学院!上海200433,军事医学科学院六所!北京100850,第二军医大学药学院!上海200433,第二军医大学药学院!上海200433,第二军医大学药学院!上海200433,第二军医大
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根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制 ,以CCI 17810为先导化合物 ,设计合成了 6 〔4 (取代哌嗪基 )苯基〕 5 甲基 4,5 二氢 3(2H)哒嗪酮类化合物 12个 .初步的体外药理试验表明 :大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用 ,其中化合物 (4 )的活性最强 ,比先导化合物CCI 17810大约强一倍 ,化合物 (1) ,(2 ) ,(11)也有较强的活性 .
According to the structure-activity relationship and mechanism of pyridazinones, CCI 17810 was used as the lead compound to synthesize 6 [4 (substituted piperazinyl) phenyl] 5 methyl 4,5 dihydro 3 (2H) pyridazine Ketone compounds 12. Preliminary pharmacological experiments in vitro showed that most of the target compounds have different degrees of inhibition of ADP-induced platelet aggregation in New Zealand white rabbits, of which compound (4) is the most active than the lead compound CCI 17810 Strongly double, the compounds (1), (2), (11) also have strong activity.
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